以植物为基础的增白化妆品的配制(附参考配方)

以植物为基础的增白化妆品的配制
详细介绍这些组分的来源、化学结构、作用机理和配方的开发。

早在古代人们就知道用化妆品处理皮肤可以产生引人注目的均匀色调。在亚洲、非洲、南美洲的文化群落里采用植物提取物和膏剂增白或增亮颜色发暗的皮肤是非常普遍的。最近，在皮肤颜色较浅的人群中正流行用减淡皮肤颜色专用产品消除老年斑、皮肤色素沉着、雀斑和其他皮肤色素沉着紊乱。
氢醌在美国被选作减淡皮肤颜色的组分，因为它的地位正如美国食品与医药管理局（FDA）所批准的那样优于用于皮肤增白产品中的其他药物活性组分。在化学上与氢醌有关联的曲酸和熊果苷使用也很普遍。据称，抗坏血酸和其酯类的局部应用也有减淡皮肤颜色的特性。（1）
一些令人感兴趣的新的植物里提取的组分新近已经用在减淡皮肤颜色的化妆品中了。本文将详细介绍这些组分的来源、化学结构、作用机理和配方的开发。
重要的是要注意：在美国，除了氢醌外，没有对组分规定要有特定的增白皮肤的要求。对本文包括的所有来自植物的组分，用作化妆品时只提出这样的要求：“帮助减少皮肤少许褪色的容貌”、“帮助增亮皮肤和使皮肤色调均匀”、“帮助减少暗斑、老年斑、雀斑的显现”，以及其他对上述状况的改善。其他国家对产品的要求规定差别很大，但已经超出本文探讨的范围。
皮肤色素沉着的基础
人的皮肤颜色因为皮肤的表皮层的天然颜色或黑素的性质与数量的差异而有所不同。由氨基酸酪氨酸而形成的黑素涉及若干起源于生物的步骤，其是从酪氨酸酶间接开始的。酪氨酸首先被酪氨酸酶氧化成二羟基苯丙氨酸（I-多巴），然后生成多巴醌。之后，多巴醌转换成真黑素（黑的、白的、亚洲皮肤型：皮肤颜色取决于皮肤中真黑素的量），或者转换成深暗黑素（红毛发皮肤型）。这一转换过程经由中间形成白色多巴色素和多巴色素（真黑素）或半胱氨酰多巴（深暗黑素）。
图1简明描述了这一复杂的生物化学过程。皮肤增白配方的成功开发包括以黑素形成的这一机理为基础的皮肤脱色素作用的两个貌似有理的方法：抑制黑素生物合成和黑素与其有色的前体（多巴色素、白色色素）可能转换成无色本体。依据两种机理可以实现黑素生物合成的抑制：酪氨酸酶的钝化，或用其他在化学上有关的二羟基苯衍生物竞争取代酪氨酸酶作用物、酪氨酸或I-多巴。
在实践情况下，酪氨酸酶的抑制、竞争取代酪氨酸酶的作用物、有色生物化学种类转换成无色或颜色很浅的物质，这些构成皮肤增白配方的三个合理的趋势。
总的原则是在选择一个皮肤增白植物组分的优化性能组合时，在相同重量基础上，把一种以上的组分包含在配方中比仅用单一组分能够更好地产生理想的减淡皮肤颜色的效果。最大优点是利用酪氨酸酶抑制剂或酪氨酸竞争剂阻止酪氨酸酶并用还原剂将黑素及其有色前体转换成无色或颜色较浅的生物化学本体。
表一归纳了植物中提取的组分、它们提议的作用方式（根据它们的化学结构或实验室数据）、INCI识别类别以及在开发潜在的皮肤增白配方中的用量。在这些配方中也能包含其他植物性皮肤增白组分或取代某些组分。
构树（broussonetia kazinoke）：根和树皮的提取物是有效的酪氨酸酶抑制剂。（2）、（3） 活性部分已经被认定是焦儿茶酚的衍生物，如右所示。
根据上述组分的化学结构，此组分也可以是酪氨酸或I-多巴的酪氨酸酶作用物竞争剂。在此情况下化学本体有选择地与酪氨酸酶结合，由此阻止黑素的形成（只有酪氨酸能转换成黑素）。因为焦儿茶酚是它的主要化学成分，它也可以起到轻度还原剂的作用。
Mitracarpe（mitrzcarpus scaber）：这种热带植物的叶子提取物里含有harounoside，一种氢醌的衍生物，具有很强的抗酪氨酸酶活性。这种提取物与熊果的混合物已经显示出有效的酪氨酸酶抑制和皮肤增白特性。（4）
熊果（arctostaphylos uva ursi）：这种植物的叶子提取物里含有氢醌的衍生物、熊果苷和甲基熊果苷，具有皮肤增白作用。（2）
黄酸模（rumex crispus、rumex occidentalis）：这种提取物已经显示极好的抗酪氨酸酶和皮肤增白特性。（5）人们并不知道这种新近发现的物质的化学成分有益于皮肤增白活性。
谷胱甘肽：谷胱甘肽已经用在减淡皮肤颜色的配方中。（6）谷胱甘肽的还原形式在有色皮肤的脱色过程中具有双重作用。作用的机理可以涉及与酪氨酸的形成彩色前体（多巴醌）竞争性结合形成颜色较浅的白色黑素。它也可以起到还原剂的作用，影响有色黑素前体的漂白。
白细胞提取物：这是用生物技术提取的肽与抑制活性的酪氨酸酶的分馏的掺合物。（7）可能的作用形式可能因为它使酪氨酸酶的主要成分蛋白质变性的能力。
米曲霉：这种发酵产生的物质含有曲酸和乳酸。曲酸已知是一种抑制酪氨酸酶并使皮肤颜色变浅的组分。（8）
甘草根（glycyrrhiza glabra）：这种植物性药物从古代以来就已经用于各种皮肤不适症。最近的研究表明表明它有希望增强皮肤增白活性。（9）、（10）在此植物性药物中存在的hispaglabridin、平滑啶（glabridin）、异甘草根亭和它们的衍生物与其他二羟基苯类皮肤增白化合物的结构令人吃惊地相似。
迷迭香酸、四氢姜黄素和绿茶提取物：最近已经假定这些组分有很强的自由基清除性抗氧化剂活性，也能降低黑素生成的速率，其有使皮肤颜色变浅的作用。（10）迷迭香酸、四氢姜黄素和绿茶中儿茶的衍生物（Camellia sinensis）凭借它们的结构与酪氨酸及I-多巴的相似性以及它们很强的抗氧化剂和抗酪氨酸酶活性也可具有使皮肤颜色变浅的特性。（10）、（11）
育亨（pausinystalia yohimbe）：育亨树皮提取物含有生物碱育亨宾和它的异构体。据称它能抑制黑素生物合成，因此它被用在化妆品皮肤漂白配方中。（2）育亨宾的化学结构很有意思：它没有其他皮肤增白植物性药物中普遍存在的二羟基苯主要成分（图5）。
苍术、白术、白藓皮、虎杖、藁本、川芎、防风：几百年来这些中药材已经用于皮肤增白、去除老年斑、增强皮肤色调等。（12）
苍术的根茎（atractylodes lancea）和相关植物白术（atractylodes macrocephalia）已经在中国用了至少二千年，用来除去脸部和手上的暗斑或用作增白皮肤的搽剂。（12）在这些提取物里苍术啶和苍术呋喃衍生物的含量很高。
白藓皮（dictamnus albus）从根和树皮里提取的，有抗真菌和皮肤增白作用。
虎杖（polygonum cuspidatum）在中国已经用了二千多年。它含有蒽醌衍生物、大黄素、茋衍生物白藜芦醇，最近它们已表明具有抑制酪氨酸酶活性。（9）
藁本（ligusticum sinensis）和与其接近的川芎（ligusticum chuanxiong）已经用来处理暗斑、雀斑、粉刺、蝴蝶斑（rosacea），并已发现早在公元前800年就已用来增白皮肤。这些提取物里所含的阿魏酸可能是酪氨酸酶抑制剂。
防风（saposhnikovia divaricata）已经用在去除暗斑和皮肤增白的配方中。（12）
值得注意的是，从在此所示化学结构来看，大多数以植物为基础的皮肤增白剂含有的二羟基苯（氢醌、焦儿茶酚或间苯二酚）部分与酪氨酸和I-多巴相似。有可能这些组分靠双重生物化学机理发挥它们的皮肤增白效力的：它们阻止酪氨酸酶，起到被酶作用物的作用，与酪氨酸或I-多巴相（它也是二羟基苯的衍生物）竞争，还起到黑素和其生物合成有色前体的中性还原剂（大多数二羟基苯化合物是中性化学还原剂）。
在以二羟基苯为基础的组分的配方开发中pH值的作用是非常重要的。含有二羟基苯部分的皮肤增白产品应当配制成酸性pH值范围（pH 3.5 – 5.5）。存在空气的情况下，在碱性pH值条件下，二羟基苯结构被氧化。任何氧化组分应当避免使用附随物质。应当注意，偏亚硫酸氢钠可以使配方中以二羟基苯为基础的皮肤增白组分的氧化减到最小程度。实际上，因为偏亚硫酸氢钠的还原特性，它可以强化以二羟基苯为基础的皮肤增白剂的活性。
使皮肤颜色变浅的血清
本产品集抗坏血酸与谷胱甘肽使皮肤颜色变浅特性、构树的酪氨酸酶抑制特性、熊果和Mitracarpe的皮肤增白特性于一身。
组分 %（重量）
1) 去离子水 10
2) 抗坏血酸 5
3) 甲基丙二醇 69
4) 二甲基硅酸共聚醇 4
5) 熊果叶提取物 1
6) 构树根提取物 0.5
7) 谷胱甘肽 0.5
8) 防腐剂 适量
9) 丙烯酸盐/氨基丙烯酸盐/C10-30烷基PEG-20衣康酸共聚物 10
将上列组分3至8在室温下混合成配方的主要部分。预先混合组分1与2成溶液，再加入配方主要部分并混合。逐步加入组分9直至达到理想的粘度。该产品是透明的，稍稍有点模糊的糖浆一般的外观（pH 3.5 – 4.0），这是典型的皮肤血清产品。它被迅速吸收，并有丝一般光滑的手感。此配方也适用于其他植物性组分。
使皮肤颜色变浅的乳膏
本产品集熊果的皮肤增白特性、黄酸模crispus提取物的酪氨酸酶抑制特性、偏亚硫酸氢钠的使皮肤颜色变浅特性于一身。
组分 %（重量）
1) 去离子水 79.5
2) Ceteary 醇和磷酸三十二酯和Ceteth-10磷酸盐 5
3) 鲸蜡醇 2
4) 硬脂酸甘油酯和PEG-100硬脂酸 4
5) 辛酸/癸甘油三酯 5
6) 熊果叶提取物 3
7) 黄酸模crispus提取物 1
8) 偏亚硫酸氢钠 0.5
9) 防腐剂 适量
10)氢氧化钠 适量
将上述组分1至5混合并加热到75 - 80℃。调整pH值到4.0 – 4.5。冷却到35 - 40℃并混合。加入组分6至9并混合。如必要，调整pH值到4.0 – 4.5。白到灰白色乳膏，粘度54500（Brookfield）。
以植物为基础的皮肤增白组分
俗名 INCI名称 作用机理 用量%
构树 Broussonetia kazinoke 酪氨酸酶抑制剂， 0.1 – 1
酪氨酸竞争剂
Mitracarpe Mitracarpus scaber 酪氨酸竞争剂， 1 – 5
还原剂
熊果 Arctostaphylos uva ursi 酪氨酸竞争剂， 1 – 5
还原剂
酸模 Rumex crispus （和） 酪氨酸酶抑制剂， 0.1 – 1
Rumex occidentalis
谷胱甘肽 Glutathione 还原剂 0.2 – 0.5
白细胞提取物 Leukocyte extract 酪氨酸酶抑制剂， 2 – 5
米曲霉 Aspergillus orizae 酪氨酸竞争剂， 2 – 10
还原剂
甘草根 Glycyrrhiza glabra 酪氨酸酶抑制剂， 2 – 10
迷迭香酸 Rosmarinus officinalis 抗氧化剂， 1 – 2
还原剂
四氢姜黄 Tetrahydrocurcuminoids 抗氧化剂， 0.5 – 1
绿茶提取物 Camellia sinensis 抗氧化剂， 0.5 – 1
酪氨酸酶抑制剂
育亨 Pausinystalia yohimbe 酪氨酸酶抑制剂， 0.5 – 1
苍术、白术、白藓皮 酪氨酸竞争剂， 0.5 – 5
虎杖、藁本、川芎、防风